Transportery ABC to przede wszystkim pompy odpowiadające za usuwanie z komórki szkodliwych substancji – ksenobiotyków, w tym również leków stosowanych w terapii chorób nowotworowych. Dlatego też dużą nadzieję pokłada się w substancjach będących inhibitorami tych transporterów. Z biegiem czasu okazało się, że udział w zjawisku oporności wielolekowej (MDR) nie jest jedyną funkcja transporterów ABC, odpowiadają one również za regulację gospodarki lipidowej poprzez transport lipidów (ABCA i ABCG z wyjątkiem ABCG2), regulację procesów wewnątrzkomórkowych, takich jak translacja białek (ABCE i ABCF), działanie peroksysomów (ABCD), wydzielanie insuliny (ABCC8 i ABCC9) oraz regulację uwodnienia śluzu w oskrzelach (ABCC7 – CFTR). Defekty niektórych z tych transporterów są przyczyną lub czynnikiem ryzyka wielu różnych chorób, m.in. miażdżycy (ABCA1), mukowiscydozy (defekt CFTR) oraz wielu innych. Najnowsze badania sugerują nowe funkcje transporterów ABC. W poniższej pracy przedstawiono krótki opis ewolucji tych transporterów oraz ich główne funkcje.