Zjawisko oporności wielolekowej stanowi główną przeszkodę w skutecznej terapii chorób nowotworowych. Komórki nowotworowe wykorzystują szereg mechanizmów obronnych w celu przetrwania chemioterapii. Spośród poznanych mechanizmów oporności lekowej największe znaczenie ma detoksykacja leku przy udziale enzymów przeciwutleniających II fazy oraz aktywne usuwanie leku z komórki do środowiska zewnętrznego. Komórki lekooporne wykazywać mogą zmniejszoną wrażliwość na sygnały proapoptotyczne, a także charakteryzować się zmienioną dystrybucją wewnątrzkomórkową leku, przez co są bardziej oporne na działanie leków przeciwnowotworowych stosowanych w terapii. Udział glutationu w zjawisku oporności wielolekowej jest przedmiotem zainteresowania badaczy na całym świecie, jednakże zdefiniowanie znaczenia tego związku w poszczególnych procesach warunkujących oporność komórki na terapię wciąż pozostaje wyzwaniem. W niniejszej pracy omówiono rolę i właciwości glutationu oraz jego udział w zjawisku oporności wielolekowej komórek nowotworowych w świetle dotychczasowych doniesień literaturowych.