Zjawisko oporności wielolekowej jest częstym powodem niepowodzeń chemoterapii nowotworów. Zbadano wiele mechanizmów komórkowych wpływających na efekty cytotoksyczne leków przeciwnowotworowych. Jedną z najintensywniej badanych form oporności komórek na terapię jest oporność wywołana nadekspresją glikoprotein błonowych. Niektóre białka błonowe odpowiedzialne za transport błonowy leków oraz geny je kodujące zostały zidentyfikowane i scharakteryzowane. Odgrywają one ważną rolę w redukcji stężenia wewnątrzkomórkowego leków. Ich ekspresja została wykazana w wielu ludzkich komórkach nowotworowych, jak i w prawidłowych tkankach. Stwierdzono, że wiele leków hamuje funkcje białek związanych z transportem błonowym. Szereg z nich wykazuje efekty toksyczne. Ważnym zagadnieniem jest poszukiwanie nowych związków o lepszym indeksie terapeutycznym mogącym znaleźć zastosowanie w terapii nowotworów.