Receptor androgenowy po związaniu z ligandem pełni rolę czynnika transkrypcyjnego, który w ostatecznym efekcie pomaga utrzymać prawidłową strukturę i funkcję prostaty. W raku gruczołu krokowego stała aktywacja szlaku androgenowego w komórce powoduje profilerację komórek nowotworowych i rozwój raka stercza. Poszczególne etapy sygnalizacji androgenowej stały się celem terapii antyandrogenowych, których ostatecznym efektem jest obniżenie poziomu testosteronu w komórce.